Los fármacos transdérmicos son medicamentos que se administran a través de la piel mediante sistemas especializados, como parches, cremas o implantes. Pasan por alto el sistema digestivo y el metabolismo hepático, proporcionando una liberación controlada y sostenida en el torrente sanguíneo. Este método ofrece ventajas como efectos terapéuticos prolongados (de horas a semanas), menor frecuencia de dosificación y menor riesgo de abuso en comparación con las formas orales o inyectables. Algunos ejemplos comunes son la nicotina para dejar de fumar, el fentanilo para el tratamiento del dolor y hormonas como el estrógeno. El fármaco penetra en las capas de la piel (estrato córneo, epidermis, dermis) antes de entrar en los capilares para su distribución sistémica, con tasas de absorción influidas por las propiedades del fármaco y la permeabilidad de la piel.
Explicación de los puntos clave:
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Definición y mecanismo de los fármacos transdérmicos
- Los medicamentos se absorben en la circulación sistémica a través de las capas de la piel.
- Utilizan sistemas de administración especializados como parches transdérmicos cremas o implantes
- Evitan el metabolismo de primer paso en el hígado (a diferencia de los fármacos orales)
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Proceso de absorción secuencial:
- Estrato córneo (capa externa de piel muerta)
- Epidermis viable
- Dermis
- Red capilar
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Principales tecnologías de administración
- Parches de depósito: Fármaco almacenado en una capa separada con membrana de control de velocidad (por ejemplo, parches de fentanilo)
- Parches de matriz: Fármaco disperso en una capa adhesiva (por ejemplo, parches de metilfenidato como Daytrana).
- Fármaco en adhesivo: Sistemas de una sola capa con medicación incrustada
- Pueden utilizarse potenciadores para mejorar la permeabilidad cutánea (p. ej., alcoholes, ácidos grasos)
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Ventajas clínicas
- Liberación sostenida durante periodos prolongados (de 24 horas a 7 días por aplicación)
- Mejor cumplimiento del paciente frente a regímenes de dosificación frecuentes
- Evita los efectos secundarios gastrointestinales (náuseas, irritación)
- Menor potencial de abuso que las formas orales o inyectables de liberación inmediata
- Niveles de concentración en sangre estables (menores fluctuaciones pico-trago)
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Aplicaciones terapéuticas comunes
- Tratamiento del dolor: Fentanilo, buprenorfina
- Neurológico: Rivastigmina (Alzheimer), escopolamina (mareo)
- Cardiovascular: Nitroglicerina (angina), clonidina (hipertensión)
- Hormonales: Sustitución de estrógenos/testosterona, parches anticonceptivos
- Adicción: Parches para dejar la nicotina
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Dinámica de absorción
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La velocidad de difusión depende de
- Peso molecular del fármaco (<500 Dalton ideal)
- Lipofilia (capacidad de disolverse en grasas)
- Hidratación y temperatura de la piel
- La ubicación del cuerpo es importante (cadera > brazo > torso en las tasas de absorción)
- El recubrimiento oclusivo evita la pérdida de fármaco al medio ambiente
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La velocidad de difusión depende de
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Consideraciones de seguridad
- La exposición al calor puede acelerar la liberación del fármaco (riesgo de sobredosis)
- Posible irritación de la piel en el lugar de aplicación
- Requiere piel intacta para una absorción adecuada
- Aún conlleva riesgos de uso indebido (por ejemplo, extraer fentanilo de los parches)
¿Ha pensado en cómo está evolucionando la tecnología transdérmica para administrar moléculas más grandes, como péptidos, a través de conjuntos de microagujas? Estos sistemas discretos ejemplifican cómo la ciencia farmacéutica aprovecha el órgano más grande del cuerpo para mejorar las experiencias de tratamiento.
Cuadro sinóptico:
| Aspecto | Detalles clave |
|---|---|
| Definición | Medicamentos absorbidos a través de las capas de la piel hasta la circulación sistémica |
| Sistemas de administración | Parches, cremas, implantes con mecanismos de liberación controlada |
| Ventajas | Liberación sostenida, frecuencia de dosificación reducida, menor potencial de abuso |
| Aplicaciones comunes | Tratamiento del dolor, trastornos neurológicos, terapia hormonal, tratamiento de adicciones |
| Factores de absorción | Peso molecular del fármaco, lipofilia, hidratación de la piel, lugar de aplicación |
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