Para que una sustancia se absorba eficazmente a través de un parche transdérmico debe cumplir unos criterios fisicoquímicos y biológicos específicos.Los principales requisitos son la solubilidad en grasa (lipofilia) y un tamaño molecular pequeño para penetrar la barrera cutánea.Además, la sustancia debe ser no irritante, estable en la matriz del parche y capaz de una liberación sostenida.Unas técnicas de aplicación y una preparación de la piel adecuadas optimizan aún más la absorción al garantizar una buena adherencia del parche y la receptividad de la piel.Todos estos factores determinan si un fármaco o principio activo puede alcanzar niveles sanguíneos terapéuticos por vía transdérmica.
Explicación de los puntos clave:
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Solubilidad en grasas (lipofilia)
- La sustancia debe disolverse en lípidos para atravesar la capa más externa de la piel (estrato córneo), que es rica en lípidos.
- Los compuestos hidrosolubles se absorben mal a menos que se combinen con potenciadores de la penetración.
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Tamaño molecular pequeño (normalmente <500 daltons)
- Las moléculas más pequeñas se difunden más fácilmente a través de los poros de la piel y las vías intercelulares.
- Las moléculas grandes (por ejemplo, las proteínas) suelen requerir métodos de administración alternativos.
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Punto de fusión bajo (<200°C)
- Garantiza que la sustancia permanezca en estado soluble a la temperatura de la piel para una absorción uniforme.
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No irritante y no sensibilizante
- No debe causar irritación cutánea ni reacciones alérgicas, ya que la piel dañada altera la cinética de absorción.
- Las zonas de aplicación deben estar libres de cortes, cicatrices o exceso de vello para mantener la integridad.
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Estabilidad en la matriz del parche
- La sustancia debe permanecer químicamente estable dentro del adhesivo del parche o del depósito durante el almacenamiento y el uso.
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Dosis y perfil de liberación óptimos
- Las dosis terapéuticamente eficaces deben poder administrarse a través de la limitada capacidad de absorción de la piel.
- Las fórmulas de liberación sostenida son habituales para mantener concentraciones sanguíneas estables (por ejemplo, parches de nicotina u hormonas).
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Preparación de la piel y aplicación
- Una piel limpia y seca (sin aceites ni jabones) maximiza la adhesión y la absorción.
- La rotación de los lugares de aplicación evita la irritación de la piel y garantiza una aplicación uniforme.
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Factores ambientales y fisiológicos
- Evite las zonas propensas a la sudoración o a la fricción, ya que la humedad puede alterar la adherencia.
- El grosor de la piel varía según la parte del cuerpo; una piel más fina (por ejemplo, la cara interna del brazo) puede mejorar la absorción.
Estos criterios garantizan que la sustancia pueda atravesar las barreras de la piel y alcanzar la circulación sistémica de forma eficaz, lo que convierte a los parches transdérmicos en una alternativa fiable a las vías oral o inyectable para determinados medicamentos.
Tabla resumen:
| Criterios | Requisito clave | Por qué es importante |
|---|---|---|
| Solubilidad en grasas | Lipofílico (se disuelve en lípidos) | Facilita la penetración a través del estrato córneo de la piel, rico en lípidos. |
| Tamaño molecular | <500 Daltons | Las moléculas más pequeñas se difunden más fácilmente a través de los poros y las vías de la piel. |
| Punto de fusión bajo | <200°C | Garantiza la solubilidad y la absorción a la temperatura de la piel. |
| No irritante | No irrita la piel ni sensibiliza | Evita la absorción alterada debido a daños en la piel. |
| Estabilidad en el parche | Químicamente estable en el adhesivo/reservorio | Mantiene la eficacia durante el almacenamiento y el uso. |
| Perfil de dosis y liberación | Terapéuticamente eficaz con liberación sostenida | Garantiza concentraciones sanguíneas estables (por ejemplo, parches de nicotina/hormonas). |
| Preparación de la piel | Limpia, seca y libre de aceites/jabones. | Maximiza la eficacia de adhesión y absorción. |
| Lugar de aplicación | Zonas de piel fina (por ejemplo, la cara interna del brazo), giradas para evitar irritaciones. | Optimiza la absorción y minimiza los efectos secundarios. |
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