Selegilina transdérmica, administrada mediante un parche transdérmico de selegilina se prescribe principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM).Como inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), actúa bloqueando selectivamente la enzima MAO-B, que descompone neurotransmisores como la dopamina, la serotonina y la norepinefrina.Esta acción aumenta la disponibilidad de estas sustancias químicas reguladoras del estado de ánimo en el cerebro, ayudando a aliviar los síntomas depresivos.A diferencia de los IMAO orales, la vía transdérmica minimiza los efectos secundarios sistémicos, como los gastrointestinales, y reduce las restricciones dietéticas asociadas a la inhibición de la MAO.El parche se aplica diariamente sobre la piel limpia y seca, lo que garantiza una administración uniforme del fármaco y evita el metabolismo de primer paso en el hígado.
Explicación de los puntos clave:
1. Indicación principal:Tratamiento de la depresión
- La selegilina transdérmica está aprobada por la FDA para el el trastorno depresivo mayor (TDM) .
- Es especialmente útil para pacientes que no han respondido a otros antidepresivos (por ejemplo, ISRS o IRSN).
- A diferencia de los IMAO orales, la formulación transdérmica reduce el riesgo de crisis hipertensivas desencadenadas por la tiramina de la dieta, aunque se siguen aconsejando precauciones dietéticas moderadas.
2. Mecanismo de acción:Inhibición de la MAO-B
- Inhibición selectiva de la MAO-B:En dosis bajas (vía parche), bloquea principalmente la MAO-B, que metaboliza la dopamina.Esto preserva los niveles de dopamina, ayudando a regular el estado de ánimo.
- Dosis más altas:También puede inhibir la MAO-A, aumentando los niveles de serotonina y norepinefrina, de forma similar a los IMAO tradicionales.
- Potencial neuroprotector:Algunas pruebas sugieren que la selegilina puede ralentizar la neurodegeneración, aunque éste no es su uso principal en la depresión.
3. Ventajas sobre los IMAO orales
- Menos efectos secundarios sistémicos:La derivación intestinal reduce las náuseas, la diarrea y la hipotensión ortostática.
- Menores restricciones dietéticas:La administración transdérmica minimiza las interacciones con tiramina, aunque se sigue recomendando a los pacientes que eviten un exceso de alimentos ricos en tiramina (por ejemplo, quesos curados, embutidos).
- Niveles estables del fármaco:El parche proporciona concentraciones plasmáticas estables, evitando los picos y valles asociados a la dosificación oral.
4. Aplicación y administración
- Sitios de aplicación:Zonas limpias y secas como la parte superior del brazo, el muslo o el torso (evitando la piel vellosa o irritada).
- Dosificación:Normalmente se inicia con 6 mg/24 horas, con ajustes hasta 12 mg/24 horas en función de la respuesta.
- Rotación:La rotación diaria del lugar de aplicación evita la irritación de la piel, un efecto secundario frecuente pero generalmente leve.
5. Seguridad y efectos secundarios
- Reacciones comunes:Irritación local de la piel (por ejemplo, enrojecimiento, picor), insomnio o mareos.
- Riesgos raros pero graves:Crisis hipertensiva (si se inhibe significativamente la MAO-A) o síndrome serotoninérgico (si se combina con otros fármacos serotoninérgicos).
- Contraindicaciones:Uso concomitante con ISRS, IRSN o ciertos opioides (por ejemplo, meperidina) debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
6. 6. Consideraciones sobre el paciente
- Adherencia:El parche una vez al día puede mejorar el cumplimiento en comparación con los regímenes orales.
- Monitorización:Seguimientos regulares para evaluar la eficacia y la tolerancia cutánea.
- Estilo de vida:Se debe aconsejar a los pacientes sobre la aplicación del parche, la moderación dietética y el reconocimiento de los signos de reacciones adversas.
Al administrar selegilina por vía transdérmica, este tratamiento combina la eficacia de la inhibición de la MAO con una mayor tolerabilidad, un equilibrio que aborda los retos bioquímicos y prácticos del tratamiento de la depresión.Para los clínicos, ofrece una valiosa opción para los casos resistentes al tratamiento; para los pacientes, una vía discreta y manejable de alivio.
Cuadro sinóptico:
| Aspecto clave | Detalles |
|---|---|
| Uso primario | Aprobado por la FDA para el trastorno depresivo mayor (TDM), especialmente los casos resistentes al tratamiento. |
| Mecanismo | Bloquea la enzima MAO-B, aumentando los niveles de dopamina, serotonina y norepinefrina. |
| Ventajas | Menos efectos secundarios gastrointestinales, menos restricciones dietéticas, administración constante del fármaco. |
| Administración | Aplicación diaria de parches (6-12 mg/24 horas) sobre piel limpia y seca; rotar los sitios. |
| Seguridad | Vigilar la irritación cutánea, evitar los fármacos serotoninérgicos y moderar la ingesta de tiramina. |
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