El ácido oleico y el propilenglicol (PG) actúan principalmente como potenciadores de la penetración que superan el mecanismo de defensa natural de la piel para facilitar la administración de fármacos. Al alterar física o químicamente la disposición ordenada de los lípidos en el estrato córneo, reducen significativamente la resistencia de la barrera y permiten que los ingredientes farmacéuticos activos entren en la circulación sistémica.
La función principal de estos agentes es aumentar la biodisponibilidad de los fármacos transdérmicos al alterar reversiblemente la estructura lipídica de la piel, asegurando que los compuestos de diversas polaridades puedan atravesar la epidermis de manera eficiente.
Mecanismos de alteración de la barrera
Ácido oleico: Aumento de la fluidez lipídica
El ácido oleico, un ácido graso insaturado, funciona infiltrándose en las capas lipídicas profundas del estrato córneo.
Una vez dentro, interactúa con los lípidos intercelulares para alterar su disposición ordenada. Esto aumenta la fluidez de la bicapa lipídica, creando nuevas vías de difusión que permiten que los fármacos penetren más libremente.
Propilenglicol: Modificación de las propiedades físicas
El propilenglicol (PG) mejora la penetración al alterar las propiedades físicas de la barrera cutánea y aumentar la solubilidad del fármaco dentro de las capas de la piel.
Mejora el coeficiente de partición del fármaco, ayudando esencialmente al fármaco a pasar del parche a la membrana cutánea. Esto reduce la resistencia que encuentran las moléculas del fármaco, acelerando su viaje hacia el sistema circulatorio.
Permitiendo diversas polaridades de fármacos
Estos potenciadores no se limitan a un solo tipo de fármaco. Son cruciales para garantizar la administración de fármacos con diferentes polaridades, como la pregabalina y el cetoprofeno.
Para los fármacos solubles en agua como el fluvastatina sódica, la interacción entre estos potenciadores y la matriz del parche aumenta las vías de difusión, mejorando las tasas de permeación en estado estacionario.
El papel multifuncional del propilenglicol
Actuando como plastificante
Más allá de la penetración, el propilenglicol desempeña un papel estructural en el proceso de fabricación del parche. Actúa como plastificante al insertarse entre las cadenas moleculares del polímero.
Esta acción reduce la fragilidad de la película del parche. El resultado es un producto significativamente más flexible con una mejor adhesión a la piel y una mayor movilidad de las moléculas del fármaco dentro del sistema de gel.
Sirviendo como conservante
El propilenglicol también contribuye a la longevidad y seguridad de la formulación. Funciona como conservante que inhibe el crecimiento microbiano.
Esto garantiza la estabilidad química del parche durante el almacenamiento, manteniendo la seguridad del producto a lo largo del tiempo.
Comprensión de las compensaciones de la formulación
Modificación reversible de la barrera
El objetivo del uso de estos potenciadores es una modificación reversible de la estructura de la piel.
Si bien reducen eficazmente la resistencia de la barrera al causar fenómenos como la hinchazón de la queratina o la fluidización de los lípidos, la formulación debe estar equilibrada para garantizar que la piel recupere su función de barrera natural después de la retirada del parche.
Equilibrio entre permeación y mecánica
Una formulación depende de la sinergia entre el fármaco y la matriz.
Mientras que el ácido oleico se centra en gran medida en la alteración química de los lípidos, el propilenglicol se requiere a menudo para mantener la integridad mecánica (flexibilidad) del parche. Omitir el PG podría dar lugar a un parche quebradizo que no se adhiera, independientemente de lo potente que sea el potenciador de la penetración.
Tomar la decisión correcta para su objetivo
Seleccione y equilibre estos componentes en función de las necesidades físicas y químicas específicas de su sistema transdérmico:
- Si su objetivo principal es aumentar la fluidez de la bicapa lipídica: Priorice el ácido oleico para alterar la disposición ordenada de los lípidos y crear vías de difusión para el principio activo.
- Si su objetivo principal es la flexibilidad y estabilidad del parche: Priorice el propilenglicol, ya que sirve como triple amenaza: potenciador de la penetración, plastificante y conservante.
- Si su objetivo principal es un inicio de acción rápido: Utilice propilenglicol para reducir rápidamente la resistencia de la piel, permitiendo que los efectos sean detectables en plazos cortos (por ejemplo, 30 minutos).
Las formulaciones transdérmicas exitosas aprovechan estos potenciadores no solo para penetrar la piel, sino para garantizar que el parche permanezca estable, flexible y eficaz durante toda su aplicación.
Tabla resumen:
| Componente | Función principal | Mecanismo de acción | Beneficios adicionales |
|---|---|---|---|
| Ácido oleico | Potenciador de la penetración | Aumenta la fluidez de la bicapa lipídica y altera las capas lipídicas ordenadas. | Crea nuevas vías de difusión para los fármacos. |
| Propilenglicol | Potenciador de la penetración | Aumenta la solubilidad del fármaco y modifica las propiedades de la barrera cutánea. | Actúa como plastificante para la flexibilidad y como conservante. |
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Referencias
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
Este artículo también se basa en información técnica de Enokon Base de Conocimientos .
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