¿Cuáles fueron los principales resultados sobre la absorción del ketoprofeno tras su aplicación tópica?Alivio rápido y específico del dolor

La absorción de ketoprofeno tras la aplicación tópica muestra una rápida penetración en los tejidos diana (músculo y tendón) en el plazo de 1 hora, alcanzando un máximo a las 6 horas con concentraciones significativamente mayores en el tendón (377±170 ng/g) que en el músculo (257±147 ng/g).Los niveles tisulares permanecen elevados durante al menos 20 horas, lo que demuestra una administración local sostenida.La exposición sistémica es mínima, con concentraciones plasmáticas 17 veces inferiores a las de la administración oral (196±27 ng/mL a las 14 horas), lo que indica un perfil de seguridad favorable para el tratamiento localizado de la inflamación dolorosa.

Explicación de los puntos clave:

1. Rápida penetración en los tejidos

   • Ketoprofeno de parches de ketoprofeno alcanza niveles terapéuticos en el músculo semitendinoso y el tendón en un plazo de 1 hora lo que sugiere un rápido inicio de acción para el alivio del dolor localizado.
   • Esto contrasta con la administración oral, que requiere absorción gastrointestinal y circulación sistémica antes de alcanzar los tejidos diana.

2. Concentraciones máximas a las 6 horas

   • Las concentraciones tisulares máximas se producen a las 6 horas:
     • Músculo Músculo: 257±147 ng/g
     • Tendón:377±170 ng/g
   • La absorción en el tendón es ~47% mayor que en el músculo, probablemente debido a diferencias en la vascularización o en la composición del tejido.

3. Administración local sostenida

   • Los niveles se mantienen por encima del valor basal a las 20 horas La retención prolongada en los tejidos puede aumentar la eficacia clínica en afecciones inflamatorias crónicas.
   • La retención prolongada en los tejidos puede aumentar la eficacia clínica en afecciones inflamatorias crónicas.

4. Exposición sistémica mínima

   • Concentraciones plasmáticas máximas de 196±27 ng/mL (14 horas) , 17 veces menor que las dosis orales equivalentes.
   • La baja absorción sistémica reduce los riesgos de efectos secundarios gastrointestinales o renales asociados a los AINE orales.

5. Implicaciones clínicas

   • Los parches tópicos proporcionan administración dirigida para el dolor musculoesquelético, evitando el metabolismo de primer paso.
   • El perfil de seguridad de perfil de seguridad los hace adecuados para pacientes con contraindicaciones para la administración oral de AINE (por ejemplo, ancianos o personas con úlceras gástricas).

6. Ventaja comparativa frente a la administración oral

   • Concentraciones tisulares locales más altas con niveles plasmáticos más bajos sugieren un índice terapéutico para la inflamación localizada.
   • El ketoprofeno oral suele alcanzar niveles plasmáticos más elevados, pero no consigue igualar la eficacia de la administración tópica en tejidos específicos.

Para empezar a pensar :¿Podría la variación en la absorción tendinosa frente a la muscular (377 frente a 257 ng/g) influir en la colocación del parche para afecciones como la tendinitis frente al dolor miofascial?

Estos resultados posicionan a los parches de ketoprofeno como una herramienta de precisión en el tratamiento del dolor, que combina la eficacia con la seguridad del paciente, una revolución silenciosa en la administración no invasiva de fármacos.

Tabla resumen:

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